截至2022年底，全球已获批上市的抗体偶联药物（ADC）达到15款，其中有5款配方中含有组氨酸。以下是这些药物的详细信息：

1. Padcev

Padcev是一款首次上市的ADC药物，靶向膀胱癌患者中高度表达的细胞表面蛋白Nectin-4（结合素4）。此药由靶向Nectin-4的人IgG1单克隆抗体enfortumab与细胞毒制剂MMAE（单甲基奥瑞他汀E，微管破坏剂）结合而成。Nectin-4是多个包括尿路上皮癌（UC）在内的实体瘤中的理想靶点。2019年12月，Padcev获得美国FDA的加速批准，适用于局部晚期或转移性UC成人患者。该药物是首款获批用于接受过铂类化疗和PD-1或PD-L1抑制剂治疗的局部晚期或转移性UC患者的ADC，其制剂配方含有20mM组氨酸、55mg/mL二水合海藻糖及0.2mg/mL吐温20，剂型为冻干粉，pH值约为6.0。组氨酸在其制剂中主要作为pH缓冲剂发挥作用。

2. Enhertu

2023年2月24日，中国国家药品监督管理局官网公告，注射用德曲妥珠单抗正式在中国获批上市。该药由阿斯利康与卫材联合开发，产品名称为优赫得（Fam-Trastuzumab deruxtecan，T-DXd）。截至目前，德曲妥珠单抗已在全球至少获得5项适应症的批准。优赫得是针对HER2的独特设计ADC，2022年4月12日被纳入突破性药品名单，并于4月24日进入优先审评。其制剂配方含有25mM组氨酸、90mg/mL蔗糖及0.3mg/mL吐温80，剂型为冻干粉，pH值约为5.5。组氨酸在其制剂中主要用作pH缓冲剂。

3. Zynlonta

Zynlonta是首款获批的靶向CD19的ADC药物，由与CD19结合的人源化单克隆抗体与PBD二聚体结合构成。一旦与CD19表达的细胞结合，loncastuximab tesirine将被内化并释放PBD基于的毒素。该药物曾获得FDA对复发性/难治性弥漫大B细胞淋巴瘤（DLBCL）及套细胞淋巴瘤（MCL）的孤儿药资格。其制剂配方含有30mM组氨酸、599mg/mL蔗糖及0.2mg/mL吐温20，剂型为冻干粉，pH值约为6.0。组氨酸在其制剂中主要作为pH缓冲剂发挥作用。

4. 爱地希

2021年6月9日，中国药监局宣布，我国原创性ADC药物维迪西妥单抗（爱地希，研究代号：RC48）获得上市批准，适用于至少接受过两种系统化疗的HER2过表达局部晚期或转移性胃癌（包括胃食管结合部腺癌）患者。作为自主研发的ADC药物，维迪西妥单抗的批准填补了全球HER2过表达胃癌患者后线治疗的空白，为中国生物药发展史书写了新篇章。其制剂配方含有10mM组氨酸、4372mg/mL甘露醇、2054mg/mL蔗糖及0.2mg/mL吐温80，剂型为冻干粉，pH值约为61~63。组氨酸在其制剂中主要作为pH缓冲剂发挥作用。

5. Tivdak

2021年9月，西雅图遗传学公司（Seagen）与Genmab A/S联合宣布，FDA已加速批准ADC药物Tivdak（tisotumab vedotin-tftv），用于复发性或转移性宫颈癌患者在化疗期间或化疗后病情进展的治疗。Tivdak是一款首次上市的针对组织因子（tissue factor，TF）的抗体药物偶联物，TF在宫颈癌等多种实体瘤上表达，与肿瘤生长、血管生成及转移过程相关。其制剂配方含有30mM组氨酸、30mg/mL甘露醇及30mg/mL蔗糖，剂型为冻干粉，pH值约为6.0。组氨酸在其制剂中主要作为pH缓冲剂发挥作用。

通过对这些创新药物的介绍，可以看出，抗体偶联药物在癌症治疗领域的重要性日益突出。对于寻求适合自己的治疗方案的患者来说，了解这些信息尤为重要。作为医药行业的领导者，尊龙凯时致力于为患者提供最优质的治疗选择和信息支持。